ແມ່ນຫຍັງ Bioavailability?

ຮຽນຮູ້ກ່ຽວກັບການມີຊີວິດຊີວາ, ຫຼືອັດຕາທີ່ຢາໄດ້ຖືກດູດຊືມ

Bioavailability (BA) ແມ່ນຄໍາທີ່ໃຊ້ໃນວິທະຍາສາດຢາແລະວິທະຍາສາດດ້ານໂພຊະນາການແລະສິ່ງແວດລ້ອມ. ໃນຢາປົວພະຍາດ, ມັນຫມາຍເຖິງລະດັບແລະອັດຕາທີ່ຢາເສບຕິດຖືກດູດຊຶມໂດຍລະບົບການໄຫຼວຽນຂອງຮ່າງກາຍ, ການໄຫຼວຽນຂອງລະບົບ.

Bioavailability ແມ່ນເຄື່ອງມືວັດແທກສໍາຄັນເນື່ອງຈາກວ່າມັນກໍານົດປະລິມານທີ່ຖືກຕ້ອງສໍາລັບການນໍາໃຊ້ຢາທີ່ບໍ່ແມ່ນສານ intravenous. ໃນ ການທົດລອງຄົ້ນຄ້ວາທາງດ້ານການວິໄຈ , ການໃຊ້ຊີວະພາບຂອງຢາເສບຕິດແມ່ນປັດໄຈທີ່ສໍາຄັນທີ່ຈະຕ້ອງໄດ້ຮັບການວັດແທກໃນການທົດລອງຂັ້ນ Phase 1 ແລະ Phase 2.

ການກໍານົດປະສິດທິຜົນຂອງການບໍລິໂພກຢ່າງແທ້ຈິງຂອງຢາເສບຕິດແມ່ນເຮັດໄດ້ໂດຍຜ່ານການສຶກສາ ທາງ pharmacokinetic . ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງຢາ plasma ແມ່ນຖືກຄາດຄະເນຕໍ່ເວລາແລະການວັດແທກຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຕໍ່ເວລາຫຼັງຈາກການບໍລິຫານນໍາ້ແລະ intravenous. ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກທີ່ບໍ່ແມ່ນສານ intravenous ປະກອບມີປາກ, rectal, transdermal, subcutaneous ແລະ sublingual.

ການວັດແທກການໃຊ້ຊີວະວິທະຍາແມ່ນຕົວເລກທີ່ສະແດງໂດຍຕົວອັກສອນ f ຫຼື F ຖ້າສະແດງອອກໃນເປີເຊັນ. Bioavailability ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງແມ່ນມາດຕະການທີ່ນໍາໃຊ້ເພື່ອປະເມີນຜົນຜະລິດຕະພັນຢາ (BE) ລະຫວ່າງຜະລິດຕະພັນຢາ.

ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດຈາກ FDA ສໍາລັບຢາຊະນິດທົ່ວໄປ, ຜູ້ສະຫນັບສະຫນູນຢາຕ້ອງສະແດງໄລຍະເວລາທີ່ຫມັ້ນໃຈ 90% ຂອງຜະລິດຕະພັນຂອງຢານີ້.

Bioavailability ແມ່ນຫນຶ່ງໃນເຄື່ອງມືທີ່ຈໍາເປັນໃນ ການພັດທະນາຢາເສບຕິດ ເພາະວ່າການໃຊ້ຊີວະມວນຊີວະພາບຕ້ອງຖືກພິຈາລະນາໃນເວລາທີ່ຄິດໄລ່ການນໍາໃຊ້ເສັ້ນເລືອດທີ່ບໍ່ແມ່ນການນໍາໃຊ້ໂດຍອີງໃສ່ການດູດຊືມ.

ອັດຕາສ່ວນຂອງຢາເສບຕິດທີ່ໄດ້ຮັບການດູດຊືມແມ່ນການວັດແທກຄວາມສາມາດໃນການສ້າງຢາຂອງຢາເພື່ອສົ່ງຢາເສບຕິດໄປຫາເວັບໄຊເປົ້າຫມາຍ.

"ຈໍານວນທີ່ໄດ້ຮັບການດູດຊືມ" ແມ່ນວັດແທກມາດຕະຖານຕາມຫນຶ່ງໃນສອງເງື່ອນໄຂ, ທັງເຂດພື້ນທີ່ພາຍໃຕ້ໂຄ້ງຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງເວລາ (Plasma concentration curve (AUC)) ຫຼືຈໍານວນທັງຫມົດຂອງຢາທີ່ຖືກຍົກຍ້າຍໃນນ້ໍາຫຼັງຈາກການບໍລິຫານຢາ. ຂອງຢາ. "ສາຍພົວພັນລະຫວ່າງເສັ້ນຢູ່ລະຫວ່າງ" ພື້ນທີ່ພາຍໃຕ້ໂຄ້ງ "ແລະລະດັບເມື່ອສ່ວນຂອງຢາທີ່ດູດຊຶມແມ່ນເອກະລາດ, ແລະອັດຕາການລົບລ້າງ (ເຄິ່ງຫນຶ່ງຂອງຊີວິດ) ແລະປະລິມານການແຜ່ກະຈາຍແມ່ນແຕກຕ່າງຈາກຮູບແບບຢາແລະປະລິມານ.

ຄວາມຫມາຍຂອງການພົວພັນລະຫວ່າງພື້ນທີ່ພາຍໃຕ້ເສັ້ນໂຄ້ງແລະຢາອາດຈະເກີດຂື້ນຖ້າຫາກວ່າຂະບວນການດູດຊຶມເປັນອັນຕະລາຍ, ຫຼືຖ້າຢາບໍ່ສາມາດບັນລຸການໄຫຼວຽນຂອງລະບົບໄດ້, ເພາະວ່າການຕິດຢາເສບຕິດຢູ່ໃນລໍາໄສ້ຫຼື biotransformation ຕັບໃນລະຫວ່າງການຂົນສົ່ງຄັ້ງທໍາອິດຂອງຢາເສບຕິດຜ່ານລະບົບປະຕູ. "

ປັດໄຈທີ່ມີຜົນຕໍ່ການໃຊ້ຊີວະພາບ

ໃນເວລາທີ່ໄດ້ຮັບການຄຸ້ມຄອງໂດຍເສັ້ນທາງທີ່ບໍ່ແມ່ນ intravaneous, ການໃຊ້ຊີວະພາບຂອງຢາເສບຕິດແຕກຕ່າງກັນຈາກຄົນໄປຫາບຸກຄົນ. ມັນອາດຈະໄດ້ຮັບຜົນກະທົບຈາກປັດໃຈ physiological ແລະອື່ນໆລວມທັງຢາທີ່ຖືກນໍາໃຊ້ກັບຢາອື່ນໆຫຼືມີອາຫານຫຼືບໍ່ມີອາຫານແລະມີໂລກທີ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ລະບົບກະເພາະລໍາໄສ້ຫຼືການທໍາງານຂອງຕັບ.

ປັດໄຈອື່ນໆທີ່ສົ່ງຜົນກະທົບຕໍ່ການບໍລິໂພກຂອງຢາເສບຕິດແມ່ນຄຸນສົມບັດທາງດ້ານຮ່າງກາຍ, ການສ້າງຢາເຊັ່ນການຂະຫຍາຍການຂະຫຍາຍຫຼືການປ່ອຍຕົວທັນທີ, ການເຕັ້ນຂອງວົງຈອນຂອງບຸກຄົນ, ການພົວພັນຢາ, ການພົວພັນອາຫານ, ອັດຕາການປ່ຽນ E-metabolism (ຜົນກະທົບຂອງການ enzymation ຫຼື inhibition ໂດຍຢາແລະອາຫານອື່ນໆ ), ສຸຂະພາບຂອງລະບົບກະເພາະລໍາໄສ້, ອາຍຸຂອງຄົນເຈັບແລະຂັ້ນຕອນຂອງພະຍາດ.

ໃນເວລາທີ່ຢາເສບຕິດແມ່ນຖືກນໍາໃຊ້ໂດຍ intravenous, ມັນມີຊີວະມວນຊີວະພາບ 100 ເປີເຊັນ (F

ຖ້າວ່າຢາທີ່ຖືກກິນດ້ວຍປາກ, ມັນໄວເຂົ້າໄປໃນກະເພາະອາຫານ, ເຮັດໃຫ້ລະລາຍແລະບາງສ່ວນຖືກດູດຊືມຈາກລໍາໄສ້ຂະຫນາດນ້ອຍ.

ຈາກລໍາໄສ້ຂະຫນາດນ້ອຍ, ມັນຈະເຄື່ອນໄປສູ່ເສັ້ນປະຕູຮັງໄຂ່ກ່ອນທີ່ມັນຈະມີການໄຫຼວຽນຂອງລະບົບ. ປັດໄຈບາງຢ່າງທີ່ອາດຈະປ້ອງກັນຢາເສບຕິດຈາກການເຂົ້າເຖິງການໄຫຼວຽນຂອງລະບົບແມ່ນຄຸນສົມບັດຂອງຢາແລະສະຖານະທາງສະຫມອງຂອງຜູ້ປ່ວຍ.

ຢາດັ່ງກ່າວ, ເຊັ່ນຢາ benzyl penicillin, ບໍ່ສາມາດທົນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງໂພຼສ໌ທີ່ທໍາລາຍມັນໄດ້. ອາຊິດ digestive ສາມາດທໍາລາຍ insulin ແລະ heparin.

ຢາທີ່ມີຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສູງອາດຈະບໍ່ໄດ້ຮັບການດູດຊືມໄວຍ້ອນວ່າມັນບໍ່ມີທາດແຫຼວໃນສານຂອງຮ່າງກາຍ, ໃນຂະນະທີ່ຢາ hydrophilic ທີ່ສູງທີ່ມີຄວາມດຶງດູດແຫຼວແມ່ນບໍ່ສາມາດແຜ່ຜລິດລະບົບຈຸລັງທີ່ມີທາດ lipid.